本网讯 近日，Chinese Journal of Chemistry（《中国化学》）在线发表了化学化工学院周耀副教授在硫杂环骨架编辑领域的最新研究成果，并被编辑部选为该期刊第22期封面论文。论文题为“Pd-Catalyzed S-to-N Atom Swap of Benzodithiol-3-onesEnabled by Nitrene”（钯催化氮宾介导的苯并二磺酚酮硫→氮原子交换反应）。该院2024级硕士研究生杨善鸿为论文第一作者，周耀副教授为论文唯一通讯作者，湖北师范大学为论文唯一通讯单位。Chinese Journal of Chemistry（《中国化学》）是由中国化学会和中国科学院上海有机化学研究所主办、与Wiley-VCH 联合出版的国际化学综合类SCI期刊，中科院SCI化学大类一区TOP期刊，最新影响因子为5.7。
分子骨架的原子级选择性编辑是有机合成领域的核心目标与前沿挑战。该合成策略不仅展现出简约精妙的设计理念，更有望重塑传统合成逻辑，实现药物、农药、香料及功能有机材料核心骨架的快速构建与多样化衍生。在众多骨架编辑策略中，不同原子间的直接互换因其突出的步骤经济性，可简化逆合成分析，是一类极具前景但亟待挖掘的新型转化。尽管目前氮→碳、碳→氮等原子交换得到了快速发展，但硫与氮原子之间的交换反应研究，却因其固有挑战而进展相对缓慢。该团队利用叠氮化合物作为氮宾前体，基于骨架编辑策略，报道了首例氮宾介导硫杂环的单原子交换反应。通过钯催化苯并二磺酚酮硫→氮的单原子交换反应，高效构筑了系列苯并异噻唑-3-酮衍生物。该方法无需惰性气体保护，具有操作简便、官能团兼容性广以及收率良好等优点。此外，该反应可实现克级规模放大合成，并可对吲哚美辛、奥沙普秦、布洛芬等非甾体抗炎药进行后期结构修饰，凸显了该骨架编辑策略良好的合成实用性与拓展应用价值。基于分子静电势（MEP）理论分析阐释了反应中间体硫、氮原子的反应位点，结合控制实验与密度泛函理论计算研究（DFT），揭示了该原子交换反应拥有显著的热力学自发驱动力。
钯催化苯并二磺酚酮的原子交换反应
9月中旬，Organic Chemistry Frontiers在线发表了该团队在杂环骨架编辑领域的另一篇研究成果。论文题目为“Visible-light-promoted Multicomponent Reaction of Amines, Carbon disulfide and Benzodithiol-3-ones”（可见光催化胺、二硫化碳和苯并二磺酚酮的多组分反应）。该院2024级硕士研究生杨善鸿为论文第一作者，周耀副教授和金胜周博士为论文共同通讯作者，湖北师范大学为论文第一通讯单位。Organic Chemistry Frontiers是Royal Society of Chemistry（英国皇家化学会）出版社旗下以CHEMISTRY, ORGANIC综合研究为特色的国际期刊、SCI中科院大类二区期刊，最新影响因子为4.5。
该工作首次报道了光催化苯并二磺酚酮的多组分环化反应，高效构建了一系列2-硫代苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮化合物。该反应基于有机膦介导的S-S键断裂，利用S到C-N交换策略，实现了无金属催化苯并二磺酚酮的骨架编辑反应。该反应具有无需光催化剂、反应条件温和、底物适用范围广等优势，多种芳香胺、脂肪胺以及杂环取代的胺均可作为氮源参与该多组分环化反应，并可实现对普鲁卡因、磺胺甲噁唑、阿格列汀、利格列汀、脱氢枞胺、L-酪氨酸甲酯等药物分子和活性分子的后期修饰。
可见催化苯并二磺酚酮参与的多组分环化反应
上述研究工作得到了国家自然科学基金（No. 22301072）、湖北省自然科学基金（No. 2024AFB822）及山东省优秀青年创新团队（No.2024KJG030）的资助。
论文信息：
1.Pd-Catalyzed S-to-N Atom Swap of Benzodithiol-3-onesEnabled by Nitrene
Shanhong Yang, Sifan He, Xingfei Wu, Yao Zhou,*Shengzhou Jin, Guodong Yin and Dunjia Wang
Chin. J. Chem. 2026, 44, 3621-3628. DOI: 10.1002/cjoc.70758
论文链接：https://doi.org/10.1002/cjoc.70758
2.Visible-light-promoted Multicomponent Reactionof Amines, Carbon disulfide and Benzodithiol-3-ones
Shanhong Yang, Huizhi Hu, Baitao Zhou, Xiaobing Liu, Yao Zhou,*Shengzhou Jin* and Guodong Yin
Org. Chem. Front. 2026, DOI: 10.1039/d6qo01080f
论文链接：https://doi.org/10.1039/d6qo01080f